局部麻醉剂的影响在成人muscle-type烟碱乙酰胆碱受体的抑制去极化的肌肉松弛剂。

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王H,张Y,李圣

局部麻醉剂的影响在成人muscle-type烟碱乙酰胆碱受体的抑制去极化的肌肉松弛剂。

欧元J杂志。2010年3月25日,630 (1 - 3):29-33。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.12.028。Epub 2010年1月4。

PubMed ID

20045405 (在PubMed

]

文摘

局部麻醉剂的主要作用是抑制电压门控钠(+)通道。然而,局部麻醉剂也有抑制作用muscle-type烟碱乙酰胆碱受体。因为局部麻醉剂可以增加神经肌肉阻滞产生的去极化的肌肉松弛剂,我们研究了局部麻醉剂和去极化的肌肉松弛剂之间的相互作用在成人muscle-type烟碱乙酰胆碱受体。本研究测试的影响利多卡因、普鲁卡因,独自一人,结合维库和cisatracurium成人muscle-type烟碱乙酰胆碱受体。成年老鼠muscle-type烟碱乙酰胆碱受体表达在HEK293细胞激活和10 microm乙酰胆碱。电流使用全细胞电压钳技术记录。成人muscle-type烟碱乙酰胆碱受体被强有力地抑制所有的测试化合物。虽然普鲁卡因和利多卡因在统计学上显著的效力不同成人muscle-type烟碱乙酰胆碱受体(50%抑制浓度microm microm 45.5和11.1的值,分别),普鲁卡因和利多卡因加强小肌肉松弛剂的抑制作用成人muscle-type烟碱乙酰胆碱受体相同的程度。增加成人muscle-type烟碱乙酰胆碱受体抑制局部麻醉剂结合时产生去极化的肌肉松弛剂可能导致神经肌肉阻滞的临床增强局部麻醉剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
普鲁卡因	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节