Ligand-selective类固醇受体辅活化因子之间的相互作用和抑制雌激素受体亚型。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
RK Geistlinger TR, McReynolds AC,家伙
Ligand-selective类固醇受体辅活化因子之间的相互作用和抑制雌激素受体亚型。
化学杂志。2004年2月,11 (2):273 - 81。
- PubMed ID
-
15123288 (在PubMed]
- 文摘
-
Ligand-dependent核激素受体(NR)信号要求之间的直接交互NR和类固醇受体辅活化因子(SRC)。这里我们利用图书馆SRC2 peptidomimetics选择特定抑制剂SRC2之间的相互作用的两种雌激素受体(ER)亚型,ERalpha ERbeta,存在三种不同的配体:17 beta雌二醇,diethylstilbesterol,染料木素。的模式为每个ER同种型抑制剂选择性不同取决于配体存在,从而证明了配体的表面起到独特的变构作用SRC绑定的口袋里。几个铅化合物的高度(> 100倍)选择性阻断绑定SRC2 ERalpha, ERbeta偏好,在一个配体的存在,因此可能有用的解耦ERbeta ERalpha信号的信号。