选择性钙通道拮抗由fluspirilene活化剂。

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肯尼英航,弗雷泽年代,基尔帕特里克,Spedding M

选择性钙通道拮抗由fluspirilene活化剂。

Br J杂志。1990年6月,100 (2):211 - 6。

PubMed ID

1696149 (在PubMed

]

文摘

1。Fluspirilene一直声称绑定到一个高亲和力的网站在骨骼肌钙通道。我们已经调查其calcium-antagonistic影响在平滑肌和亲和力放射性配体结合试验的通道。2。Fluspirilene弱活跃的拮抗剂Ca2在K(+)(+)全身收缩消偏振的绦虫从实验材料准备盲肠,与阈值浓度对抗从30 nM。Nitrendipine, nicardipine nimodipine非常强有力的对手在这个模型(阈值对抗,大于1海里)。3所示。相比之下,fluspirilene (10 - 1000 nM)是一种有效的非竞争性拮抗剂的影响湾K 8644 (1 - 3000 nM) Ca2(+)全身收缩,在10纳米,选择性地得罪湾8644 K的影响,废除了Ca2(+) 28392年本金保证产品声道输出的激活效应,在不改变nitrendipine钙拮抗剂的影响,或修改的敏感性Ca2 +的组织。相比之下,dihydropyridines更有效拮抗剂的Ca2 +比湾8644 K。Fluspirilene因此选择性得罪dihydropyridine钙离子通道的影响,催化剂没有影响对手的力量。 4. In radioligand binding experiments, fluspirilene was a potent displacer of [3H]-PN-200-110 binding to rat cerebral cortical membranes (EC50 30 nM), albeit with a low Hill slope (0.66), and was more potent than other lipophilic diphenylalkylamines such as flunarizine and lidoflazine. Fluspirilene interacted non-competitively with [3H]-PN-200-110 and increased dissociation of the radioligand.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Fluspirilene	压敏电阻器钙通道gamma 1亚基	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节