在兔眼组织代谢的difluprednate difluprednate眼科乳液滴注法。

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Tajika T,高桥H,酒井法子Y,藤井裕久H, Isowaki,淡比H

在兔眼组织代谢的difluprednate difluprednate眼科乳液滴注法。

Xenobiotica。2010年8月,40 (8):569 - 77。doi: 10.3109 / 00498254.2010.490308。

PubMed ID

20509750 (在PubMed

]

文摘

Difluprednate (DFBA;21-trihydroxy-1 6α,9-difluoro-11beta, 17日,4-pregnadiene-3, 20-dione 21-acetate 17-butyrate)是一种有效的抗炎剂来自强的松。本研究旨在评估DFBA的代谢物轮廓在兔眼组织DFBA眼科乳液滴注法。放射化学检测的高效液相色谱法是用来分析放射性在兔眼组织被灌输(3)H-DFBA眼科乳液0.05%。在滴注法后0.5和2 h, DFBA中没有检测到角膜,房水或虹膜睫状体。相反,21-deacetylated DFBA(足协)17-debutylated足协(DF),和一个未知的代谢物被发现。未知代谢物被确认为de-17-side chain-glucocorticoid代谢物(DF21C),这是一个小说形成的糖皮质激素代谢物分离17-side链的通过一个未知的代谢反应通路。DF21C的K(我)值是5.6 x 10 (7) mol / L,表示非常弱的糖皮质激素受体结合的DF21C(大约1000倍不到DFBA和足协)。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Difluprednate	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节