去孕激素在人乳腺癌细胞系中的选择性雌激素酶调节作用。与醋酸甲羟孕酮相比，磺化酶活性的影响。

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Pasqualini JR, Caubel P, Friedman AJ, Philippe JC, Chetrite GS

去孕激素在人乳腺癌细胞系中的选择性雌激素酶调节作用。与醋酸甲羟孕酮相比，磺化酶活性的影响。

中国生物化学杂志。2003年2月;84(2-3):193-8。

PubMed ID

12711003 (PubMed视图

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摘要

人类乳腺癌组织含有参与雌二醇形成(E(2))最后步骤的酶(雌酮硫酸酯酶，17 β -羟基类固醇脱氢酶，芳香化酶)。在该组织中，E(2)可通过两种主要途径合成:(1)硫酸酯酶将雌激素硫酸盐转化为生物活性E(2)，(2)芳香化酶将雄激素转化为雌激素。对人乳腺肿瘤中E(2)形成的定量评估表明，硫酸雌酮(E(1)S)通过磺化酶途径代谢产生的E(2)是雄激素芳构化的100-500倍。在本研究中，我们在T-47D和MCF-7人类乳腺癌细胞中证明去甲孕素(NGMN)(去甲孕素的代谢物)是雌酮硫酸酯酶活性的有效抑制剂。E(1)S生理浓度(5 × 10(-9)mol/l)孵育24h后，NGMN在5 × 10(-9)、5 × 10(-7)和5 × 10(-5)mol/l浓度下对T-47D细胞的抑制作用分别为43+/- 7,74 +/-4和97+/-2%;在MCF-7细胞中分别为25+/- 4,57 +/-5和96+/-2%。使用醋酸甲羟孕酮(MPA)进行的比较研究表明，该孕酮对硫酸酯酶活性也有抑制作用，但明显低于NGMN。MPA浓度为5 × 10(-9)、5 × 10(-7)和5 × 10(-5)mol/l时，对T-47D细胞的抑制作用分别为31+/-5、47+/-3和61+/-3%;MCF-7细胞分别为6+/- 3,20 +/-3和63+/-4%。总之，目前的数据表明，NGMN是一种非常有效的抑制激素依赖性乳腺癌细胞中硫酸酯酶活性的抑制剂，导致E的组织浓度降低(2)。 The clinical significance of this finding remains to be elucidated.

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