Atazanavir /例如:审查其使用的艾滋病毒治疗。

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冯Hentig N

Atazanavir /例如:审查其使用的艾滋病毒治疗。

今天药物(巴克)。2008年2月,44 (2):103 - 32。doi: 10.1358 / dot.2008.44.2.1137107。

PubMed ID

18389089 (在PubMed

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文摘

建议一个高活性抗逆转录病毒疗法(HAART)进行预处理的病人或有症状的患者一种由艾滋病诱发的事件是基于三个或更多的结合剂不同的抗逆转录病毒包括两个核苷类逆转录酶抑制剂与至少一个蛋白酶抑制剂。目前大多数的蛋白酶抑制剂与低剂量coadministered例如pharmacoenhancer,显著提高蛋白酶抑制剂血浆浓度。Atazanavir是一个高度活跃azapeptide HIV蛋白酶抑制剂。这是第一,迄今为止,蛋白酶抑制剂设计应用每天一次(q.d。),预计要克服的问题之前代理这类药物,如不利的不良事件如高脂血症、腹泻和脂肪代谢障碍。Atazanavir,原名bms - 232632,可以给在400毫克q.d.没有pharmacoenhancer艾滋病作为一线治疗或结合例如Atazanavir /例如300/100毫克q.d. therapy-experienced患者。pharmacoenhancing效应的例如atazanavir导致有效的,临床有效,同时高的抗逆转录病毒药物血浆浓度和足够的病毒抗性的遗传障碍。然而,非lopinavir / ritonavir-containing鸡尾酒疗法不能显示当atazanavir被unboosted ai424 - 043的患者预处理研究。当atazanavir与低剂量增加例如它的功效相当lopinavir /例如non-naive病人(ai424 - 045年的研究)。此外,特定的副作用被确定在临床实践中,如黄疸患者,增加,最近,遗传风险因子导致高胆红素血。Atazanavir抑制glucuronyltransferase,酶负责胆红素在肝的新陈代谢,从而增加血液的间接胆红素水平。 However, atazanavir itself also enhances plasma concentrations of other coadministered HIV-1 protease inhibitors, so that its use as a combination partner in boosted double protease inhibitor combinations, with or without the addition of nucleoside reverse transcriptase inhibitors, is being evaluated. Unboosted atazanavir is approved for first-line HIV therapy in adults in the United States, and atazanavir/ritonavir is recommended for the second-line therapy of HIV-1 infection in adult HIV-1-infected patients in the United States and the European Union. More recently, data from the CASTLE study (AI424-138) have been reported at the 15th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections by Molina et al., where boosted atazanavir-containing HAART was compared to a regimen with lopinavir/ritonavir in therapy-naive patients.

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Atazanavir