游霉素抑制液泡融合在启动阶段通过一个特定的交互与麦角固醇。

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te Welscher YM,琼斯L, van Leeuwen先生,Dijksterhuis J, de Kruijff B, Eitzen G, Breukink E

游霉素抑制液泡融合在启动阶段通过一个特定的交互与麦角固醇。

Antimicrob代理Chemother。2010年6月,54(6):2618 - 25所示。doi: 10.1128 / AAC.01794-09。Epub 2010年4月12日。

PubMed ID
20385867 (在PubMed
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文摘

抗真菌抗生素游霉素属于家族多烯抗生素。其抗真菌活性时通过一个特定的交互与质膜的麦角固醇(te Welscher et al .,生物。化学283:6393 - 6401,2008)。然而,这次活动不涉及膜屏障功能的破坏,一个著名的多烯抗生素家族的其他成员的属性,如菲律宾菌素和制霉菌素。我们测试了游霉素对液泡膜融合的影响,这是麦角固醇的依赖。游霉素封锁孤立的液泡融合在不影响液泡膜的屏障功能。亚致死剂量的游霉素扰乱细胞液泡形态,导致许多更小的形成在酵母细胞空泡的结构。使用液泡与酵母菌株缺乏麦角固醇的生物合成途径,我们表明,游霉素抑制活动依赖于特定的化学特性的存在麦角固醇的结构,使游霉素的绑定。我们发现游霉素抑制液泡融合的启动阶段。类似的结果与制霉菌素。 These results suggest a novel mode of action of natamycin and perhaps all polyene antibiotics, which involves the impairment of membrane fusion via perturbation of ergosterol-dependent priming reactions that precede membrane fusion, and they may point to an effect of natamycin on ergosterol-dependent protein function in general.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
游霉素 麦角固醇 小分子 白色念珠菌
是的
粘结剂
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