目前hypolipidaemic药物和未来的治疗进展。

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Gotto农民是的,Jr

目前hypolipidaemic药物和未来的治疗进展。

Baillieres中国性金属底座。10月1995;9 (4):825 - 47。

PubMed ID

8593127 (在PubMed

]

文摘

Dyslipidaemia可能治疗的安全有效的药物数量目标特定的脂质紊乱通过各种机制。的胆汁酸螯合剂——消胆胺和降脂树脂ⅱ号——主要是降低低密度脂蛋白胆固醇结合胆汁酸,从而减少肝内胆固醇,并通过增加低密度脂蛋白受体的活性。烟酸降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯减少VLDL合成和减少游离脂肪酸从边缘组织动员。β-还原酶抑制剂——fluvastatin,洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀,降低低密度脂蛋白胆固醇通过部分抑制β-还原酶(胆固醇生物合成的病原反应酶)和通过增加低密度脂蛋白受体的活性。fibric-acid衍生品——苯扎贝特,环丙贝特、氯贝酸、非诺贝特和二甲苯氧庚酸——主要是通过增加脂蛋白脂肪酶活性降低甘油三酸酯和减少释放游离脂肪酸从周围的脂肪组织。航行通过增加non-receptor-mediated降低低密度脂蛋白胆固醇低密度脂蛋白间隙;作为一种抗氧化剂,航行也降低低密度脂蛋白氧化;氧化低密度脂蛋白被认为导致动脉粥样化形成的。虽然这些药物在临床试验中被证明是安全的,像任何药物,不良反应的风险。的胆汁酸螯合剂可能会导致便秘,返流性食管炎,消化不良,并可能绑定coadministered药物如洋地黄苷、β受体阻滞剂、华法林、外源性甲状腺激素。 Nicotinic acid use is commonly associated with flushing and pruritus and may also cause non-specific gastrointestinal complaints, hepatotoxicity (hepatic necrosis, hepatitis, or elevated liver enzymes), gout, myolysis, decreased glucose tolerance and increased fasting glucose levels, and ophthalmological complications including decreased visual acuity, toxic amblyopia, and cystic maculopathy. The HMG-CoA reductase inhibitors may produce liver enzyme elevations, creatine kinase elevations and rhabdomyolysis. The combination of a reductase inhibitor and a fibrate increases the risk for rhabdomyolysis. Possible adverse effects of the fibric-acid derivatives include abdominal discomfort, nausea, flatulence, increased lithogenicity of bile, liver enzyme elevations and creatine kinase elevations. Probucol may increase the QTc interval and may cause non-specific gastrointestinal complaints.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
降脂树脂ⅱ号	胆汁酸	集团	人类	是的	粘结剂	细节

Pharmaco-metabolomics

药物	药物组	代谢物	改变	描述
Fluvastatin	批准	低密度脂蛋白胆固醇	减少	Fluvastatin减少的水平低密度脂蛋白胆固醇在血液中
烟酸	批准临床实验营养食品	低密度脂蛋白胆固醇	减少	烟酸减少的水平低密度脂蛋白胆固醇在血液中
烟酸	批准临床实验营养食品	葡萄糖	增加	烟酸增加的水平葡萄糖在血液中
烟酸	批准临床实验营养食品	甘油三酸酯	减少	烟酸减少的水平甘油三酸酯在血液中
安妥明	批准临床实验	甘油三酸酯	减少	安妥明减少的水平甘油三酸酯在血液中
洛伐他汀	批准临床实验	低密度脂蛋白胆固醇	减少	洛伐他汀减少的水平低密度脂蛋白胆固醇在血液中
消胆胺	批准临床实验	低密度脂蛋白胆固醇	减少	消胆胺减少的水平低密度脂蛋白胆固醇在血液中
二甲苯氧庚酸	批准	甘油三酸酯	减少	二甲苯氧庚酸减少的水平甘油三酸酯在血液中
环丙贝特	批准临床实验	甘油三酸酯	减少	环丙贝特减少的水平甘油三酸酯在血液中
降脂树脂ⅱ号	批准	低密度脂蛋白胆固醇	减少	降脂树脂ⅱ号减少的水平低密度脂蛋白胆固醇在血液中
烟酸	批准临床实验营养食品	甘油三酸酯	减少	烟酸减少的水平甘油三酸酯在血液中
苯扎贝特	批准临床实验	甘油三酸酯	减少	苯扎贝特减少的水平甘油三酸酯在血液中
非诺贝特	批准	甘油三酸酯	减少	非诺贝特减少的水平甘油三酸酯在血液中
烟酸	批准临床实验营养食品	低密度脂蛋白胆固醇	减少	烟酸减少的水平低密度脂蛋白胆固醇在血液中
辛伐他汀	批准	低密度脂蛋白胆固醇	减少	辛伐他汀减少的水平低密度脂蛋白胆固醇在血液中