霉菌酸摘要对于生存至关重要,耐药性,结核分枝杆菌细胞壁的完整性。
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刘巴坎D, Z, Sacchettini JC,格利克曼女士
霉菌酸摘要对于生存至关重要,耐药性,结核分枝杆菌细胞壁的完整性。
化学杂志。2009年5月29日,16 (5):499 - 509。doi: 10.1016 / j.chembiol.2009.04.001。
- PubMed ID
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19477414 (在PubMed]
- 文摘
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结核分枝杆菌感染仍然是一个主要的全球卫生问题复杂化不断升级的抗生素耐药性。尽管建立霉菌酸环丙烷改性在发病机制中的作用,针对这种酶家族抗生素发展的可行性是未知的。我们将展示通过遗传学和化学生物学,霉菌酸甲基转移酶对结核分枝杆菌的生存能力是必不可少的,细胞壁结构和内在的对抗生素的耐药性。工具化合物dioctylamine,我们显示作为衬底模仿,直接抑制多种霉菌酸甲基转移酶的功能,导致摘要丧失,细胞死亡,损失酸牢度,协同杀死异烟肼和环丙沙星。这些结果表明,霉菌酸甲基转移酶是一个有前途的抗生素的目标,一个家庭可以化学抑制毒性因素影响没有预料到在研究每个酶。