结构和热力学见解的绑定模式5小说从结核分枝杆菌lumazine合成酶的抑制剂。
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Morgunova E,伊拉里奥诺夫B, Sambaiah T, hasse还我,巴彻,Cushman M,费舍尔M, Ladenstein R
结构和热力学见解的绑定模式5小说从结核分枝杆菌lumazine合成酶的抑制剂。
273年2月j . 2006年10月,(20):4790 - 804。Epub 2006年9月19日。
- PubMed ID
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16984393 (在PubMed]
- 文摘
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最近出版的人类病原体结核分枝杆菌的基因组调查显示,基因编码的蛋白质参与核黄素生物合成对于有机体的生长至关重要。因为代数余子式生物合成途径所涉及的酶不存在于人类,他们似乎是很有前途的候选人为治疗药物的发展。代替purinetrione化合物显示了高亲和力和特异性lumazine合酶,它催化倒数第二步核黄素生物合成的细菌和植物。结核分枝杆菌lumazine合成酶的结构在复杂与五种不同抑制剂化合物,一起绑定等温滴定反应的量热法的研究。抑制剂显示协会常数在微摩尔的范围内。结构的分析证明的具体特性绑定不同的抑制剂。比较五种不同抑制剂的结构和绑定模式允许我们提出ribitylpurinetrione化合物与C4-C5 alkylphosphate链作为最有前途的领导对结核分枝杆菌治疗药物的进一步发展。