针对韩国仁荷,FASII enoyl-ACP还原酶:SAR研究小说抑制剂支架。
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潘P,汤奇PJ
针对韩国仁荷,FASII enoyl-ACP还原酶:SAR研究小说抑制剂支架。
咕咕叫医疗化学。2012;12 (7):672 - 93。
- PubMed ID
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22283812 (在PubMed]
- 文摘
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II型细菌脂肪酸生物合成(FASII)途径是一个重要的但未开发的药物发现的目标。综述我们总结SAR研究抑制剂韩国仁荷,从FASII enoyl-ACP还原酶通路在结核分枝杆菌。抑制剂支架包括描述的二芳基醚,吡咯烷酰胺,哌嗪indoleformamides,摘要,arylamides,脂肪酸和imidazopiperidines,所有这些形成三元复合物与韩国仁荷和NAD辅因子,以及异烟肼和diazaborines共价修改辅因子。结构数据的分析使共同的绑定模式的发展对于三元复杂的抑制剂,包括氢键网络,一个大的疏水口袋和三分之一的size-limited绑定区域组成的极性和非极性团体。韩国仁荷抑制的一个关键因素包括衬底绑定的顺序循环,靠近活性部位,提出了一种直接的联系之间的循环顺序和缓慢发作酶抑制。缓慢发作抑制剂对酶的目标,长时间居住属性,体内活动是至关重要的。