enoyl-ACP还原酶的晶体结构,结核分枝杆菌(韩国仁荷)apo-form和复杂的活性代谢物异烟肼通过仿生合成的方法。
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Chollet, Mourey L, Lherbet C, Delbot,朱利安,Baltas M, Bernadou J, Pratviel G, Maveyraud L, Bernardes-Genisson V
enoyl-ACP还原酶的晶体结构,结核分枝杆菌(韩国仁荷)apo-form和复杂的活性代谢物异烟肼通过仿生合成的方法。
J结构生物学观点》2015年6月,190 (3):328 - 37。doi: 10.1016 / j.jsb.2015.04.008。Epub 2015年4月17日。
- PubMed ID
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25891098 (在PubMed]
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韩国仁荷是结核分枝杆菌的enoyl-ACP还原酶与霉菌酸的生物合成,分枝杆菌细胞壁的重要成分。到目前为止,这种酶被认为是一种很有前途的目标的发现新的抗结核的药物。在这项工作中,我们描述的第一个晶体结构形式的野生型朊韩国仁荷1.80决议以及韩国仁荷在复杂的晶体结构与抗结核药物异烟肼的合成代谢产物精制1.40。这种代谢物,合成缺乏韩国仁荷的情况下,能够取代和替换的代数余子式NADH酶活性部位。这项工作提供了一个独特的机会来启发的结构适应apo-InhA NADH代数余子式的绑定或异烟肼加合物。此外,微分扫描荧光测定法研究韩国仁荷,apo-form以及在NAD(+)的存在,NADH和执行INH-NADH显示绑定INH-NADH加合物有强烈的稳定效果。