N-Benzyl-4 - ((heteroaryl)甲基)苯甲酰胺:一种新的直接NADH-Dependent 2-trans Enoyl-Acyl载体蛋白还原酶(韩国仁荷)抑制剂抗结核的活动。
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‘,Gulten G,费尔南德斯R,戈麦斯J,王F,不知为什么,布兰科D,马丁内斯M, Perez-Herran E,阿隆索,奥尔特加F, Rullas J,卡尔沃D,马塔L,年轻的R, Sacchettini JC, Mendoza-Losana, Remuinan M, L Ballell页面,Castro-Pichel J
N-Benzyl-4 - ((heteroaryl)甲基)苯甲酰胺:一种新的直接NADH-Dependent 2-trans Enoyl-Acyl载体蛋白还原酶(韩国仁荷)抑制剂抗结核的活动。
ChemMedChem。2016年4月5日,11 (7):687 - 701。doi: 10.1002 / cmdc.201600020。Epub 2016 3月2。
- PubMed ID
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26934341 (在PubMed]
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异烟肼(INH)仍是抗结核化疗的基石之一为非结核分枝杆菌的菌株。然而,耐多药(MDR)的日益普及和广泛耐药结核病(XDR)病例不断增加,其中包含突变KatG酶,负责异烟肼的激活抗结核的形式,使这种药物的很少或没有使用在许多情况下的耐药结核病。提出这是一种新型抗结核的家族直接NADH-dependent 2-trans enoyl-acyl载体蛋白还原酶(韩国仁荷)抑制剂基于N-benzyl-4 - ((heteroaryl)甲基)苯甲酰胺模板;与异烟肼,这些由KatG之前不需要激活。考虑到他们直接韩国仁荷目标接触,这些化合物应该能够规避KatG-related阻力在诊所。铅分子被证明是有效的抑制剂对结核分枝杆菌的细菌韩国仁荷和展示活动。这个新家庭的抑制剂被发现化学驯良的,以灵巧的类似物的合成和结构活性关系的建立。此外,co-crystal初始结构与酶披露,提供有价值的信息对设计新的韩国仁荷抑制剂治疗MDR / XDR结核。