烯丙雌醇受体结合,progestagen 19-nortestosterone系列没有雄激素的属性。
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Bergink电子战、Loonen PB Kloosterboer HJ
烯丙雌醇受体结合,progestagen 19-nortestosterone系列没有雄激素的属性。
J类固醇生物化学。1985年8月,23 (2):165 - 8。
- PubMed ID
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3928974 (在PubMed]
- 文摘
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烯丙雌醇(17 alpha-allyl-17 beta-hydroxy-4-estren)是一种口服的积极progestagen 19-nortestosterone系列类似孕激素因为它没有检测到雄性动物研究和人类的活动。在目前的研究中,亲和力的3-keto代谢物改变了孕激素受体的完整MCF-7细胞的两倍,孕酮、醋酸环丙孕酮和2 - 3倍小于醋酸甲羟孕酮和norethisterone,反映了孕烯丙雌醇的活性。3-ketoallylestrenol转换后的雄激素受体的亲和力完整MCF-7细胞弱(像其他progestagens缺乏雄激素的活动或拥有人类活动)和弱雄性progestagens低于。另一方面,非转换的相对高亲和力的3-keto-allylestrenol雄激素受体在4摄氏度的胞质部分没有反映已知的烯丙雌醇缺乏雄激素的活动。因此竞争力研究进行了完整的细胞受体复合物在37摄氏度和非转换复合物在细胞溶质区分progestagen弱雄激素的活动(如norethisterone)的显示没有雄激素的活动或拥有人类活动(例如3-keto-allylestrenol,孕酮、醋酸环丙孕酮和螺内酯)。