新型抑制剂结核分枝杆菌的一个新兴的目标;代替thiazolidinones dTDP-rhamnose合成的抑制剂。
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琼斯Babaoglu K页面马,VC,。麦克内尔先生,董C,奈史密斯JH,李
新型抑制剂结核分枝杆菌的一个新兴的目标;代替thiazolidinones dTDP-rhamnose合成的抑制剂。
地中海Bioorg化学。2003年10月6日,13 (19):3227 - 30。
- PubMed ID
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12951098 (在PubMed]
- 文摘
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耐多药结核病的出现,加上重叠的艾滋病和结核病流行病带来了结核病成为全球一个主要的健康问题。为了找到新的重要的酶抑制剂鼠李糖生物合成途径,虚拟图书馆的2、3、5 trisubstituted-4-thiazolidinones被创建。这些化合物然后停靠的活性部位腔6 'hydroxyl;dTDP-6-deoxy-D-xylo-4-hexulose 3 5-epimerase (RmlC)结核分枝杆菌。结果对接构象共识得分,前5%定于合成。迄今为止,94种化合物已经成功合成并开始测试。其中,30(32%)> = 50%抑制活动(在20 microM)耦合的鼠李糖合成试验的七30对全细胞结核分枝杆菌也有适度的活动。