选择性gamma-hydroxybutyric酸受体配体增加海马的细胞外谷氨酸,但是不能激活G蛋白和产生镇静/ gamma-hydroxybutyric酸的催眠效果。

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Castelli MP,费拉罗L, Mocci我,F的法令,Carai妈,安东内利T, Tanganelli年代,Cignarella G, Gessa GL

选择性gamma-hydroxybutyric酸受体配体增加海马的细胞外谷氨酸,但是不能激活G蛋白和产生镇静/ gamma-hydroxybutyric酸的催眠效果。

J Neurochem。2003年11月,87 (3):722 - 32。

PubMed ID

14535954 (在PubMed

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文摘

两个gamma-hydroxybutyric酸(奸)类似物,trans-gamma-hydroxycrotonic酸(t-HCA)和γ-(存在下)-gamma-hydroxybutyric酸(nc - 435)取代[3 h]迷奸奸受体与迷奸一样的亲和力,但不像迷奸,未能取代[3 h]巴氯芬GABAB受体。迷奸类似物的影响,迷奸,巴氯芬克蛋白质活动和海马细胞外谷氨酸水平进行了比较。而迷奸和巴氯芬刺激5 ' - o - (3 - [35 s] thiotriphospate) [35 s] GTPgammaS绑定在皮层匀浆和皮质片,t-HCA和nc - 435 1毫米的浓度是无效的。奸和巴氯芬效应抑制了GABAB拮抗剂本金保证产品35348但不迷奸受体拮抗剂nc - 382。灌注到鼠海马、500 nm和1毫米迷奸增加和减少细胞外谷氨酸水平,分别。迷奸刺激抑制了nc - 382,而35348年本金保证产品迷奸抑制。t-HCA和nc - 435 (0.1 -1000 microm)局部灌注到海马细胞外谷氨酸增加;这种效应抑制了nc - 382 (10 microm)但不是35348年本金保证产品(500 microm)。结果表明,GHB-induced G蛋白激活和减少谷氨酸水平GABAB-mediated效应,而谷氨酸水平的提高是一个GHB-mediated效果。t-HCA和nc - 435复制迷奸镇静/在小鼠催眠效果,证实这种效应是GABAB-mediated。 The GHB analogues constitute important tools for understanding the physiological role of endogenous GHB and its receptor.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
gamma-Hydroxybutyric酸	γ(奸)受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节