立体选择哌醋甲酯对电动机的影响过度活跃的幼年大鼠引起的新生儿6-hydroxydopamine损伤。

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张大卫E、K、Tarazi FI Baldessarini RJ

立体选择哌醋甲酯对电动机的影响过度活跃的幼年大鼠引起的新生儿6-hydroxydopamine损伤。

精神药理学(Berl)。2002年2月,160 (1):92 - 8。Epub 2001年12月18日。

PubMed ID

11862378 (在PubMed

]

文摘

原理:精神刺激剂dl-threo-methylphenidate通常被用来治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)。符合它的影响在ADHD患者中,外消旋哌醋甲酯对抗行为过度活跃的几个ADHD动物模型,包括与新生儿6-hydroxydopamine幼年大鼠前脑(6-OHDA)病变的多巴胺的预测。哌醋甲酯明显不同的对映体兴奋剂效力但尚未相比6-OHDA损伤模型。目的:Locomotor-inhibiting哌醋甲酯的影响对映体比较在6-OHDA-lesioned老鼠来测试假设d-methylphenidate比dl -和l-methylphenidate更有效。方法:用多巴胺选择性损伤6-OHDA (100 microg、脑池内的IC)在产后5天(PD)去郁敏(25毫克/公斤,SC)预处理保护去神经元。d -、l -和dl-threo-methylphenidate运动损伤和虚假的控制老鼠活动量化在PD汽车出行。结果:损伤产生了强劲的马达多动症在PD汽车出行。d -和dl-methylphenidate刺激运动活动完整的老鼠,老鼠和抑制活动在进行。l-Methylphenidate并不影响运动损伤大鼠或控制活动。d-Methylphenidate (ED(50) = 1.66毫克/公斤)的3.3倍dl-methylphenidate (ED(50) = 5.45毫克/公斤)在减少运动损伤过度活跃的老鼠。 In addition, pretreatment of lesioned rats with l-methylphenidate significantly reduced the motor inhibiting effects of d-methylphenidate. CONCLUSIONS: The more active enantiomer, as predicted, was d-methylphenidate, but the l-enantiomer interfered with its effects, suggesting that clinical potency of d-methylphenidate may be more than twice that of the racemate.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dexmethylphenidate	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Dexmethylphenidate	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节