表达上的多个alpha1-adrenoceptors血管平滑肌:相关性与收缩的规定。

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Hrometz SL, Edelmann SE McCune DF, Olges JR,哈德利RW,佩雷斯DM, Piascik MT

表达上的多个alpha1-adrenoceptors血管平滑肌:相关性与收缩的规定。

J Exp其他杂志》1999年7月,290 (1):452 - 63。

PubMed ID

10381812 (在PubMed

]

文摘

先前的工作表明,每个alpha1-adrenoceptor亚型的基因编码coexpressed整个周围血管系统。我们已经评估subtype-selective抗体作为工具来确定蛋白表达程度的动脉。alpha1B alpha1A————, alpha1D-adrenoceptors内侧层中发现主动脉,尾,股,髂,肾、肠系膜上动脉和肠系膜阻力。在每个亚型Rat1成纤维细胞表达,免疫反应性是指出在细胞表面和细胞核周围的取向。股强烈alpha1B-adrenoceptor疣状是类似的本地化培养和肾血管平滑肌细胞。虽然细胞定位似乎是相同的,获得的免疫反应性与alpha1A和alpha1D-adrenoceptors alpha1B-adrenoceptor强烈要轻得多。alpha1A-adrenoceptor选择性受体激动剂a - 61603是22倍更有效激活肾动脉与股动脉收缩相比。每个alpha1-adrenoceptor的表达明显减少了体内应用反义寡核苷酸针对每个亚型。抑制表达的只有一个,在肾和alpha1D alpha1A股动脉,减少了对萘甲唑林收缩反应。结果显示:1)subtype-selective抗体可用于组织和细胞培养本地化alpha1-adrenoceptor亚型,2)除了表达在细胞表面,alpha1-adrenoceptors表达细胞,和3)尽管所有肾上腺素能受体的表达,一个亚型介导股和肾动脉收缩反应。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
萘甲唑林	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节