Naphazoline-induced抑制房水的压力和流量:中央和周边α(2)/(1)受体。

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Ogidigben MJ,楚TC,波特

Naphazoline-induced抑制房水的压力和流量:中央和周边α(2)/(1)受体。

Exp眼研究》2001年3月,72 (3):331 - 9。

PubMed ID

11180982 (在PubMed

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本研究的目的是检查眼部局部水动力的影响,集中管理萘甲唑林,单独和预处理后百日咳毒素(PTX)和α(2)/(1)受体拮抗剂。局部和脑池内的萘甲唑林管理检查的能力改变的兔子眼内压(IOP)受体拮抗剂的缺失和存在(rauwolscine efaroxan)和G (i / o) PTX ribosylating代理。此外,局部萘甲唑林对瞳孔直径的影响和房水流量进行评估。局部单方面应用萘甲唑林(7.5,25和75微g;25微l)引起同侧瞳孔放大存在剂量依赖的相关性(2、4和5.5毫米),达到2小时的持续时间5小时。眼内压下降引起的鼻眼净双边和剂量依赖性(3、6、10毫米汞柱);在1小时响应峰值,持续了5小时。预处理与efaroxan(250微g)引起显著的对抗眼部低血压患者应对鼻眼净比rauwolscine微g(250)提出一个咪唑啉的参与(我(1))受体。脑池内的应用萘甲唑林(3.3微g)也产生了双边减排的眼压(6毫米汞柱)立即(10分钟后药物),持续了大约2小时。PTX-pretreated(微g公斤2.5(1),一、)兔子、萘甲唑林的眼部低血压患者影响的路线(局部和集中)减毒50——65%。 In addition to producing ocular hypotension, topical application of naphazoline (75 micro g; 25 micro l) caused significant reduction, from 2.8 to 1.5 micro l min(-1), in aqueous humor flow. These in vivo data indicate that, regardless of route of administration, alteration of aqueous humor flow by naphazoline was induced by the activation of alpha(2)and I(1)receptors. The ocular hypotensive effects produced by central administration did not result in sedation, therefore, there is the suggestion that central alpha(2)adrenergic receptors were stimulated minimally by naphazoline. Thus, these data suggest that ocular hypotensive effects and suppression of aqueous humor flow rate by naphazoline are mediated, in part, by alpha(2)and/or central I(1)at both central (brain) and peripheral (eye) sites. Moreover, these data indicate that the receptors are linked to PTX-sensitive G((i/o))proteins.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
萘甲唑林	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
萘甲唑林	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节