血清蛋白结合的药物活性镓化合物(3)评估用连字符连接及其联用技术。

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Groessl M, Bytzek,德国哈丁CG

血清蛋白结合的药物活性镓化合物(3)评估用连字符连接及其联用技术。

电泳。2009年8月,30 (15):2720 - 7。doi: 10.1002 / elps.200800745。

PubMed ID

19621374 (在PubMed

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文摘

过渡金属药物表现出高亲和力的软捐助者人类血清蛋白质,尤其是丰富的蛋白质HSA和转铁蛋白(Tf),而Ga (III)盐被绑定到特遣部队和其他含铁金属离子,从而干扰铁的新陈代谢。,利用及其联用方法研究治疗硝酸镓的具有约束力的行为制定和抗癌药物候选三羟甲基氨基甲烷(8-oxyquinolinato)镓液(3)特遣部队和HSA在模拟生理条件下。Ga (III)盐和复杂的绑定到Tf发现只在碳酸盐岩的存在,然而,在不同的动力学和在不同程度上。铁(III)诱发的释放Ga离子由于较高的亲和常数,并且防止了Ga (III)物种访问Tf的铁扎口袋。相比之下,只有低亲和力HSA观察甚至出席ca。20倍过量时,大多数的Ga在Tf。

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