影响镓的酪氨酰激进iron-dependent M2核苷酸还原酶的亚基。

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纳史木汗J, Antholine我们Chitambar CR

影响镓的酪氨酰激进iron-dependent M2核苷酸还原酶的亚基。

生物化学杂志。1992年12月15日,44 (12):2403 - 8。

PubMed ID

1335254 (在PubMed

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药物重要金属像铁镓,先前的研究中显示出能有效阻碍核苷酸还原酶。为了更好地理解其作用机制,我们研究了镓的交互与iron-dependent M2核苷酸还原酶的亚基。在其活性形式,M2包含一个铁中心和酪氨酰自由基被ESR谱。在目前的研究中,从小鼠白血病L1210细胞胞质提取准备18-hr孵化后与960年microM硝酸镓显示M2的> 60%抑制酪氨酰激进的ESR信号。然而,这个信号是15分钟内恢复控制的水平比添加硫酸亚铁铵的浓度增加。镓柠檬酸添加直接从控制细胞胞质提取物也减少了酪氨酰激进的信号,可以逆转的铁产生影响。免疫印迹分析显示,孵化与镓没有减少M2蛋白在细胞的数量,从而表明减少酪氨酰激进的信号并不是由于细胞减少M2的内容。免疫沉淀反应研究fe-labeled 59平方米,镓取代55 - 59 fe纳入M2的60%。我们的研究表明,镓取代铁从M2核苷酸还原酶的亚基,导致损失的酪氨酰激进和不活跃的M2在细胞内的积累。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
硝酸镓	Ribonucleoside-diphosphate还原酶亚基平方米	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节