蛋白质酪氨酸磷酸酶的抑制抗肿瘤剂硝酸镓。

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伯格伦MM,伯恩斯拉,亚伯拉罕RT,战胜挑战者博伊斯G

蛋白质酪氨酸磷酸酶的抑制抗肿瘤剂硝酸镓。

癌症研究》1993年4月15日,53 (8):1862 - 6。

PubMed ID

8467506 (在PubMed

]

文摘

蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)起着重要的作用在调节细胞生长和转换。我们报告的抗肿瘤剂硝酸镓是一种强有力的抑制剂(浓度抑制生产50%,2 - 6 microM) detergent-solubilized细胞膜PTPase Jurkat人类t细胞白血病细胞和HT-29人类结肠癌细胞。这是第一次报告的选择性,小分子药物PTPase抑制剂。硝酸镓没有抑制CD45, PTPase发现Jurkat等造血系细胞的细胞膜,细胞。研究硝酸镓和一系列gallium-containing类似物并没有发现Jurkat growth-inhibitory活动之间的相关性和HT-29细胞和抑制detergent-solubilized PTPase。硝酸镓和氮化镓类似物渗透进入细胞。相比之下,gallium-hydrogen过氧化复杂Jurkat细胞抑制DNA合成和诱发phosphotyrosines在多个胞内蛋白的积累在这个细胞系。Gallium-hydrogen过氧化复杂和硝酸镓也有类似的抑制活动向detergent-soluble PTPase。这是一个新的机制硝酸镓的行动,但尚不清楚如果PTPase的抑制与硝酸镓的抗肿瘤活性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
硝酸镓	Protein-tyrosine-phosphatase	蛋白质	Shewanella sp。	未知的	抑制剂	细节