热力学的多巴胺d2受体受体激动剂和拮抗剂绑定。
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基尔帕特里克GJ, el Tayar N, Van de Waterbeemd H,詹纳P, B甲壳,马斯登CD
热力学的多巴胺d2受体受体激动剂和拮抗剂绑定。
摩尔杂志。1986年9月,30 (3):226 - 34。
- PubMed ID
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2943980 (在PubMed]
- 文摘
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多巴胺受体激动剂和拮抗剂的能力与[3 h] spiperone绑定在4鼠纹状体膜的准备,15岁,26岁和37度随温度变化明显。多巴胺和多巴胺受体激动剂2-amino-6 7-dihydroxy-1 2, 3, 4-tetrahydronaphthalene氢溴酸盐(ADTN)在低温下更有效。的能力多巴胺拮抗剂氟哌啶醇,cis-flupenthixol, cis-N - (1-benzyl-1-methypyrrolidin-3-yl) 5-chloro-2-methoxy-9 methylaminobenzamide (YM 09151 - 2), raclopride,氯氮平,和受体激动剂阿朴吗啡和培高利特,与[3 h] spiperone绑定竞争几乎没有改变温度。(+)-Butaclamol是温度升高时更有效。相比之下,对手舒必利、胃复安、clebopride, sultopride, tiapride, piquindone, zetidoline更有效的在较低的温度。多巴胺受体激动剂的相互作用和ADTN是由焓降低,让一个大力不宜熵减少。绑定的拮抗剂氟哌啶醇、cis-flupenthixol YM 09151 - 2, raclopride, (+) -butaclamol,氯氮平,还有的受体激动剂,阿朴吗啡和培高利特,是熵驱动的。交互的拮抗剂舒必利、胃复安clebopride,阿立必利,sultopride, tiapride, piquindone, zetidoline不同于其他对手的焓驱动的。观察到的熵变化与取代的亲油性药物而不是他们的内在活动。