药理和功能描述人类的盐皮质激素和糖皮质激素受体配体。
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Rupprecht R,勒尔JM,范Steensel B,斯宾格勒D,索德M B,博宁Holsboer F,达姆K
药理和功能描述人类的盐皮质激素和糖皮质激素受体配体。
欧元J杂志。1993年10月15日,247 (2):145 - 54。
- PubMed ID
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8282004 (在PubMed]
- 文摘
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我们为人类的盐皮质激素和糖皮质激素受体的药理档案11天然和合成类固醇有关绑定药理学,胞内受体复合物的本地化,格斗或敌对的属性在基因表达层面。性类固醇黄体酮绑定的亲和力(ki < 0.01海里)甚至高于人类的盐皮质激素受体和醛固酮的有效与醛固酮的作用通过人工盐皮质激素受体在功能co-transfection化验。这表明孕激素有强有力的antimineralocorticoid属性,而其antiglucocorticoid效果不太明显。部分争胜活动抗激素的测定表明antihormone-receptor复合物的直接互动与DNA反应元素。这些结果支持免疫荧光研究,人类unliganded盐皮质激素和糖皮质激素受体分布在细胞质和细胞核,而受体激动剂——以及antagonist-receptor复合物表现出完全核本地化。这些结果有助于理解抗激素作用的药理学和增加我们的理解人类的盐皮质激素和糖皮质激素受体在生理过程在不同内分泌状态。