微分作用与β细胞磺酰脲类受体glimepiride和格列本脲。我绑定的特征。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

穆勒G,哈氏D,船夫J, Okonomopulos R,克雷默W

微分作用与β细胞磺酰脲类受体glimepiride和格列本脲。我绑定的特征。

Biochim Biophys学报。1994年5月11日,1191 (2):267 - 77。

PubMed ID

8172912 (在PubMed

]

文摘

Glimepiride是一种新型磺酰脲类药物治疗非胰岛素依赖型糖尿病的血糖在糖尿病患者降低疗效高于格列本脲提高质疑这个特点符合不同绑定Glimepiride和格列本脲的β细胞磺酰脲类受体。Scatchard情节分析[3 h]磺酰脲类绑定到膜分离大鼠胰腺β-细胞肿瘤(RINm5F)胰岛瘤细胞和RINm5F细胞表明glimepiride亲和力低2.5三倍比格列本脲。这相8-9-fold koff和2.5三倍高今敏的glimepiride相比,格列本脲透露的离解和关联动力学[3 h]磺酰脲类绑定和Kd值计算。在协议,所需的浓度half-maximal位移[3 h]磺酰脲类绑定到胰腺β-细胞的膜相比,显著提高了glimepiride格列本脲。然而,绑定的亲和力glimepiride衡量平衡绑定和动态绑定研究β细胞肿瘤细胞膜和RINm5F细胞膜溶解后增加了格列本脲的值。这主要是基于大幅减少glimepiride而离解速率常数的动力学格列本脲绑定基本上仍在溶解的影响。这些数据表明,Kd值仅为特征的一种磺酰脲类药物是不够的,因为动态绑定参数也可以确定其急性血糖降低功效。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Glimepiride	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	诱导物	细节