脂质G protein-coupled受体配体识别使用beta-arrestin PathHunter化验。
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王阴H,楚,李W, B, F谢尔顿,Otero F,阮DG,考德威尔JS,陈雅
脂质G protein-coupled受体配体识别使用beta-arrestin PathHunter化验。
生物化学杂志。2009年5月1日;284 (18):12328 - 38。doi: 10.1074 / jbc.M806516200。Epub 2009年3月13日。
- PubMed ID
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19286662 (在PubMed]
- 文摘
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越来越多的孤儿G-protein-coupled受体(GPCRs)已报告是由脂质配体激活,如lysophosphatidic酸,鞘氨醇1-phosphate (S1P)和大麻类,已经有良好的受体。这些新的配体索赔争议是由于缺乏独立的确认或冲突的报道。我们使用了beta-arrestin PathHunter试验系统,新开发,通用GPCR beta-arrestin绑定到GPCRs分析格式,措施,评估脂质受体和配体配对。这种分析消除了干扰内源性亲代细胞受体,因为它测量的信号是专门标记生成的受体和受体下游立即激活。我们筛选大量的新“deorphaned”受体(GPR23、GPR92 GPR55, G2A, GPR18, GPR3, GPR6, GPR12,和GPR63)和控制受体对大约400个脂质分子的集合来识别受体配体以公正的方式。GPR92被证实属于lysophosphatidic酸受体反应较弱通过焦磷酸和geranylgeranyl二磷酸。假定的大麻素受体GPR55 AM251反应强烈,利莫那班,lysophosphatidylinositol但只有非常微弱的内源性大麻素。G2A受体被确认是一个氧化游离脂肪酸受体。此外,我们发现3,3 ' -diindolylmethane饮食分子从十字花科蔬菜,有抗癌特性,是CB(2)受体部分激动剂,1 microm周围有亲和力。3的抗炎效果,3 ' -diindolylmethane RAW264.7细胞被显示部分由CB (2)。