表征分子的行动模式的磺酰脲类,glimepiride细胞。

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克雷默W,穆勒G,盖森K

表征分子的行动模式的磺酰脲类,glimepiride细胞。

霍恩金属底座研究》1996年9月,28 (9):464 - 8。

PubMed ID

8911984 (在PubMed

]

文摘

Glimepiride与格列本脲的胰岛素分泌刺激β细胞细胞膜去极化的活动以及其绑定动力学β细胞细胞膜和胰腺β-细胞的膜结合蛋白。稳态、动态和竞争结合的研究显示的3 - 4倍低亲和力glimepiride孤立的β细胞细胞膜和完整的细胞相比,格列本脲。直接光亲和标记β细胞的膜蛋白与放射性标记的磺酰脲类药物发现65 kda glimepiride结合蛋白和140 kda的格列本脲的结合蛋白可能的基础不同绑定两个磺酰脲类药物的特点。绑定和光亲和标记的抑制glimepiride和格列本脲65 - 140 kda蛋白质,分别由格列本脲和glimepiride与别构之间的相互作用可以解释两个截然不同的磺酰脲类绑定蛋白质,蛋白质复合体诱导子单元,每个调节常见的打开/关闭状态独立成孔单元通过别构相互作用。与RINm5F细胞全细胞膜片钳实验演示了一个3 - 4倍降低去极化glimepiride活动相比,格列本脲的关联glimepiride亲和力较低。较低的亲和力和去极化活动perifused glimepiride并不反映在体外的小岛和大鼠的胰腺灌注孤立。这种差异还有待阐明。绑定、两极化和胰岛素的释放特征glimepiride不同磺脲类和格列本脲表明可以与不同的组件交互的诱导。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Glimepiride	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	诱导物	细节