低温电子显微镜结构80年代恶性疟原虫的核糖体绑定到anti-protozoan药物吐根碱。

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黄W,白XC、棕色,费尔南德斯,汉森E, Condron M,谭YH, Baum J,谢尔SH

低温电子显微镜结构80年代恶性疟原虫的核糖体绑定到anti-protozoan药物吐根碱。

Elife。2014年6月9日;3。doi: 10.7554 / eLife.03080。

PubMed ID

24913268 (在PubMed

]

文摘

疟疾全球人类健康造成了巨大的负担。寄生虫一线药物的耐药性的出现引发了新一轮关注临床批准药物的重新定位作为潜在的抗疟疾疗法。抗生素,抑制蛋白质翻译有前途的候选人为重新定位。我们已经解决了低温电子显微镜细胞质核糖体的结构从人类疟原虫,恶性疟原虫,在复杂和吐根碱在3.2一项决议。吐根碱一种anti-protozoan药物用于治疗ameobiasis也显示强力的抗疟活性。吐根碱与核糖体的E-site小亚基,与抗生素pactamycin共享类似的结合位点,从而实现其治疗效果通过阻断mRNA / tRNA易位。作为第一个低温电子显微镜结构可视化抗生素绑定到任何核糖体在原子分辨率,这建立了低温电子显微镜作为筛选的强大的工具和指导药物的设计目标寄生虫翻译机器。

DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
40年代核糖体蛋白S3	Q8IKH8	细节
60年代核糖体蛋白L4	Q8I431	细节
60年代L3核糖体蛋白质	Q8IJC6	细节
40年代S19核糖体蛋白质	C0H5C2	细节
60年代L2核糖体蛋白	Q8I3T9	细节
60年代L27核糖体蛋白质	Q8IKM5	细节
40年代核糖体蛋白S5,假定的	Q8IBN5	细节
40年代S21核糖体蛋白质	Q8IHS5	细节
60年代核糖体蛋白L24,假定的	Q8IEM3	细节
60年代L23核糖体蛋白质	Q8IE82	细节
60年代核糖体蛋白L17,假定的	Q8IDI5	细节
60年代核糖体蛋白L10、假定的	Q8ILV2	细节
Ubiquitin-60S核糖体蛋白L40	Q8ID50	细节
60年代核糖体蛋白L30e,假定的	Q8IJK8	细节
60年代L21核糖体蛋白质	Q8ILK3	细节
60年代核糖体蛋白L14,假定的	Q8ILE8	细节