评估drug-haematin绑定的抑制机制正铁血红素聚合喹啉抗疟药。

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多恩,Vippagunta SR, Matile H, Jaquet C, Vennerstrom杰,里德利RG

评估drug-haematin绑定的抑制机制正铁血红素聚合喹啉抗疟药。

生物化学杂志。1998年3月15日,55岁(6):727 - 36。

PubMed ID

9586944 (在PubMed

]

文摘

氯喹被认为发挥其抗疟活性,防止有毒正铁血红素的聚合血红蛋白的蛋白质水解释放疟原虫消化泡。然而,这种抑制作用发生的分子机制,这种机制的普遍性为其他喹啉抗疟药仍有待建立。这里展示八抗疟喹啉类药物抑制之间的关系正铁血红素聚合体外和抑制恶性疟原虫生长在文化、确认正铁血红素聚合的可能目标schizonticides喹啉血。此外,使用等温滴定微量热法,正铁血红素结合常数之间的相关性观察这些化合物及其抑制的能力正铁血红素聚合,这表明这些化合物通过绑定到正铁血红素协调他们的活动。也观察到的化合物主要是绑定到mu-oxo二聚体形式正铁血红素而不是单体的形式。假定这个绑定抑制正铁血红素聚合通过将正铁血红素二聚平衡mu-oxo二聚体,从而减少的可用性单体的正铁血红素并入疟色素。这些数据调和正铁血红素聚合理论与惠誉的假说,即氯喹通过绑定到正铁血红素调节其活性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
伯氨喹	铁(II)原卟啉IX	小分子	恶性疟原虫	是的	拮抗剂	细节