设计、合成和生物评价的第一个足叶草毒素类似物作为潜在vascular-disrupting代理。

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Labruere R, Gautier B, Testud M·赛甘·J, Lenoir C, Desbene-Finck年代,Helissey P, Garbay C,“GG,比达尔M, Giorgi-Renault年代

设计、合成和生物评价的第一个足叶草毒素类似物作为潜在vascular-disrupting代理。

ChemMedChem。2010年12月3;5(12):2016 - 25所示。doi: 10.1002 / cmdc.201000305。

PubMed ID

20979080 (在PubMed

]

文摘

我们设计并合成了两个小说系列azapodophyllotoxin类似物作为潜在antivascular代理。之间的链接器插入trimethoxyphenyl环E和四环的ABCD 4-aza-1的一部分,2-didehydropodophyllotoxins。在第一个系列中,两根之间的链接器使自由旋转;在第二个系列、E的构象限制核被认为是。我们已经确定了几个新的化合物抑制活动对微管蛋白聚合类似CA-4和秋水仙碱,同时显示低细胞毒性对正常活动和/或癌细胞。aminologue和methylenic模拟显示破坏内皮细胞基底膜基质上绳索subtoxic浓度,和一个原始试验药物冲刷允许我们来演示这种效应的快速可逆性。这两个新的类似物是有希望的线索发展的vascular-disrupting代理足叶草毒素系列。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Podofilox	微管蛋白alpha-4A链	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节