普罗帕酮类似物的结构活性关系的研究基于22腺苷三磷酸酶活动测量。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Hitzler施密德D,艾克尔G,科普,M,千叶P
普罗帕酮类似物的结构活性关系的研究基于22腺苷三磷酸酶活动测量。
生物化学杂志。1999年11月1日,58 (9):1447 - 56。
- PubMed ID
-
10513988 (在PubMed]
- 文摘
-
普罗帕酮类似物(PAs)之前被认定为有效的抑制剂的22 (Pgp)介导的毒素排出。对于这个以及其他类别的Pgp抑制剂,亲油性以及氢键受体强度生物活性的重要因素。问题是否之间的直接交互PA-type调节器和Pgp是解决Pgp atp酶的测量和传输的研究。Propafenone-type调节器刺激腺苷三磷酸酶活动到2倍/基底活动在一个浓度两相的方式。在一系列的结构性同源染色体,Ka值与亲油性的atp酶刺激强烈相关。类似物含有季氮刺激Pgp atp酶活性与较小的功效,而Ka值稍高相比,相应的三级类似物。交通研究中执行由内向外质膜(I / O)囊泡证明类似物含有叔氮迅速与生物膜相关。第四纪类似物,限制一个永久正电荷在凌日的质膜扩散,累计在Pgp包含I / O囊泡ATP-dependent和环孢菌素A-inhibitable方式,证明他们是Pgp基质。相同的结构活性关系被发现在Pgp腺苷三磷酸酶在I / O囊泡或毒素刺激实验流出使用完整的细胞抑制作用的研究。因此,不同的膜运输不负责观察到的结构活性关系。