描述(R / S)普罗帕酮及其代谢产物作为底物和抑制剂的22。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Bachmakov我Rekersbrink年代,霍夫曼U, Eichelbaum M,弗洛姆MF
描述(R / S)普罗帕酮及其代谢产物作为底物和抑制剂的22。
Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2005年3月,371 (3):195 - 201。Epub 2005年4月15日。
- PubMed ID
-
15900513 (在PubMed]
- 文摘
-
地高辛是药物治疗指数窄,这是一个衬底的ATP-dependent射流泵22。增加或减少血浆地高辛浓度发生在人类由于这种药物转运体的抑制或诱导器官与排泄功能,如小肠、肝脏和肾脏。众所周知,血清地高辛浓度大大增加人类的同时如果普罗帕酮。然而,它还没有详细调查是否普罗帕酮及其代谢产物基质和/或人类22的抑制剂。因此,本研究的目的是探讨P-glycoprotein-mediated运输和抑制丙胺苯丙酮的性质及其主要代谢物5-hydroxypropafenone和N-desalkylpropafenone Caco-2细胞单层膜。抑制P-glycoprotein-mediated普罗帕酮及其代谢产物运输决心使用地高辛作为22衬底。没有观察到两极分化运输普罗帕酮和N-desalkylpropafenone Caco-2细胞单层膜。然而,5-hydroxypropafenone易位也显著大于从basal-to-apical与apical-to-basal相比(P (app) basal-apical与P (app) apical-basal 10.21 + / - -2.63 x 10(6)与4.34 + / - -1.84 x 10(6)厘米/秒;P < 0.01)。此外,普罗帕酮,5-hydroxypropafenone N-desalkylpropafenone抑制P-glycoprotein-mediated地高辛交通IC(50)值为6.8,19.9,和21.3 microM分别。 In summary, whereas propafenone and N-desalkylpropafenone are not substrates of P-glycoprotein, 5-hydroxypropafenone is translocated by human P-glycoprotein across cell monolayers. In addition, propafenone and its two major metabolites 5-hydroxypropafenone and N-desalkylpropafenone are inhibitors of human P-glycoprotein and therefore contribute to the digoxin-propafenone interaction observed in humans.
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物转运蛋白
-
药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 普罗帕酮 22 - 1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
