Eletriptan由人类肝CYP450酶代谢和运输由人类22。
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埃文斯,奥康纳D, BG湖,埃弗斯R,艾伦·C·哈格里夫斯R
Eletriptan由人类肝CYP450酶代谢和运输由人类22。
药物金属底座Dispos。2003年7月31日(7):861 - 9。
- PubMed ID
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12814962 (在PubMed]
- 文摘
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“反应表现型”研究进行eletriptan (ETT)来确定其倾向与coadministered药物。的能力作为底物对人类22 (P-gp)也调查了因为一个中央的作用机制提出了“曲普坦”类的药物。在研究银行特征的人类肝脏微粒体准备,获得了良好的相关性(r2 = 0.932)之间形成N-desmethyl eletriptan (DETT)和6 beta-hydroxylation CYP3A4-catalyzed睾酮。DETT选择要监视我们的研究,因为它代表了一个重要ETT代谢物在人类中,循环在10到20%的浓度观察父母药物。ETT是代谢DETT CYP2D6重组(rCYP2D6)和rCYP3A4 rCYP2C9和rCYP2C19和一定程度上的。ETT DETT在人类肝微粒体的新陈代谢被troleandomycin明显抑制,红霉素,咪康唑,和CYP3A4的抑制性抗体,但不是由其他主要P450酶的抑制剂。ETT对任何P450酶的抑制作用很小。ETT决心成为一个优秀的人类P-gp体外生长的基质。双向交通研究跨LLC-MDR1和LLC-Mdr1a细胞单层膜,ETT BA / AB传输比在9到11范围。这一发现体内有意义因为大脑接触ETT减少40倍Mdr1a + / +相对于Mdr1a - / -小鼠。 ETT metabolism to DETT is therefore catalyzed primarily by CYP3A4, and plasma concentrations are expected to be increased when coadministered with inhibitors of CYP3A4 and P-gp activity.
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