代谢1”——和4-hydroxymidazolam葡糖苷酸结合在很大程度上是由UDP-glucuronosyltransferases 1 a4, 2 b4,和2 b7。

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Seo KA, Bae SK、崔YK崔CS,刘KH, Shin詹

代谢1”——和4-hydroxymidazolam葡糖苷酸结合在很大程度上是由UDP-glucuronosyltransferases 1 a4, 2 b4,和2 b7。

药物金属底座Dispos。2010年11月,38(11):2007 - 13所示。doi: 10.1124 / dmd.110.035295。Epub 2010年8月16日。

PubMed ID

20713656 (在PubMed

]

文摘

咪达唑仑经历由CYP3A氧化羟基化代谢产物,主要是排泄glucuronidated配合尿液。在这项研究中,我们调查了glucuronidation hydroxymidazolam在人类肝微粒体(高)和特征UDP-glucuronosyltransferases (ugt)参与1”——和4-hydroxymidazolam glucuronidation。在这12 UGT亚型测试,1 '的O -和N-glucuronidation -hydroxymidazolam由UGT2B4/2B7 1 a4,分别。相比之下,glucuronidation 4-hydroxymidazolam由UGT1A4。与这些观察结果一致,UGT1A4抑制剂海柯皂苷元,UGT2B7衬底双氯芬酸强有力地抑制O-glucuronidation和N - 1 ' -hydroxymidazolam在高级别,分别。相关分析的UGT酶活性与葡糖苷酸代谢物的形成率从1”——和4-hydroxymidazolam 25高表明hydroxymidazolam glucuronidation是与UGT1A4-mediated拉莫三嗪glucuronidation和UGT2B7-mediated双氯芬酸glucuronidation活动。总的来说,这些发现表明,UGT1A4 2 b4, 2 b7主要亚型负责葡糖苷酸共轭形成从1”——4-hydroxymidazolam,咪达唑仑的两个主要的氧化代谢产物。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
咪达唑仑	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4	蛋白质	人类	没有	底物	细节