GABAB受体的作用在GABA和baclofen-induced抑制成年大鼠小脑interpositus核神经元在体外。

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你们陈K赫兹,N,王张J, JJ

GABAB受体的作用在GABA和baclofen-induced抑制成年大鼠小脑interpositus核神经元在体外。

大脑Res牛。2005年10月30日,67 (4):310 - 8。doi: 10.1016 / j.brainresbull.2005.07.004。

PubMed ID

16182939 (在PubMed

]

文摘

先前的研究表明,突触后受体GABA (B)深小脑核神经元的成年老鼠没有被选择性激活GABA (B)受体激动剂巴氯芬或内源性GABA小脑皮质发布的浦肯野细胞,尽管受体已经被证明存在于小脑核深处。在这项研究中,小脑片GABA的成年老鼠正在准备测试的影响,巴氯芬和muscimol(选择性GABA (A)受体激动剂)小脑interpositus核神经元。灌注切片与GABA (10 - 1000 microM),巴氯芬(microM外墙面)和muscimol microM(1 - 100)分别产生剂量依赖性抑制反应的神经元(n = 39、62和50),并没有被low-Ca (2 +) / high-Mg(2 +)介质(n = 5, 6和6),支持直接突触后这些GABA ergic受体激动剂的作用。此外,选择性GABA (B)受体拮抗剂CGP35348和选择性GABA (A)受体拮抗剂荷包牡丹碱能够部分阻塞在GABA神经元的抑制反应(n = 14和图11),这表明GABA-induced抑制可能包含两个组件,GABA (B) receptors-mediated组件和GABA (A) receptors-mediated。进一步的实验显示,不仅muscimol (n = 50),而且巴氯芬(n = 62)抑制细胞的活动。baclofen-induced抑制CGP35348选择性地阻止了(n = 12)但不是荷包牡丹碱(n = 8),而muscimol-induced抑制被选择性地与荷包牡丹碱(n = 8)而不是CGP35348 (n = 9)。这些结果表明,GABA受体(B)在神经元不仅可以激活GABA还巴氯芬,表明除了GABA (A)受体,GABA (B)受体的抑制作用也可能参与调解GABA神经元的成年大鼠的小脑。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

巴氯芬

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
巴氯芬	γ-氨基丁酸B型受体亚基1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
巴氯芬	γ-氨基丁酸B型受体亚基2	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节