药物动力学的左旋多巴/卡比多巴microtablets与左旋多巴/ benserazide和左旋多巴/卡比多巴在健康志愿者。

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Nyholm D, Lewander T, Gomes-Trolin C, Backstrom T, Panagiotidis G, Ehrnebo M, Nystrom C, Aquilonius SM

药物动力学的左旋多巴/卡比多巴microtablets与左旋多巴/ benserazide和左旋多巴/卡比多巴在健康志愿者。

Neuropharmacol。2012 May-Jun; 35 (3): 111 - 7。doi: 10.1097 / WNF.0b013e31825645d1。

PubMed ID
22549097 (在PubMed
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文摘

目的:比较生物利用度和药物动力学单剂量的3种不同的左旋多巴制剂在健康志愿者口服。两个销售配方标准左旋多巴/卡比多巴100/25毫克(lc - 100),和分散型左旋多巴/ benserazide 100/25毫克(lb - 100),被用作一个新开发的参考配方分散型microtablet制定左旋多巴/卡比多巴,5/1.25毫克(LC-5)。microtablets是用于个性化的剂量左旋多巴/卡比多巴在帕金森病通过电子剂量分发器内置的症状日记登记。方法:单剂量、开放、随机、我家在19个健康受试者执行交叉研究。左旋多巴的浓度、卡比多巴和等离子体中的代谢物3-O-MD摄入100毫克的左旋多巴后确定,也就是说,一片的参考配方和20 microtablets新配方。结果:LC-5 microtablets bioequivalent lc - 100平板电脑在曲线下的面积(AUC)和最大浓度在等离子体(Cmax)对左旋多巴和AUC的lb - 100平板电脑。分散型左旋多巴/ benserazide配方显示时间Cmax早些时候,明显高于Cmax microtablets相比,等离子体对左旋多巴。卡比多巴显示更大的个人间的变化AUC和Cmax比左旋多巴的生物等效性比较LC-5 / lc - 100这种化合物没有达到目标。然而,比较3-O-MD LC-5 / lc - 100水平,假设比例左旋多巴的水平,证明了生物等效性。结论:新左旋多巴/卡比多巴microtablets药动学特征,将允许一个方便的开关的治疗标准的平板电脑。 Frequent dose administration of levodopa/carbidopa microtablets with an electronic dose dispenser might offer an optimal oral drug delivery in Parkinson disease.

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