酶项目鼠骨髓和acivicin和tiazofurin的影响。

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Prajda N, Natsumeda Y,宋琼,马里尔登,Szondy年代,桥本Y, Emrani J,韦伯G

酶项目鼠骨髓和acivicin和tiazofurin的影响。

生物化学杂志。1988年3月1日,37 (5):875 - 80。

PubMed ID

3345200 (在PubMed

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两个抗代谢物的体内行为,acivicin (nsc - 163501)和tiazofurin (nsc - 286193),进行酶项目的鼠骨髓。从股骨的骨髓,100000 g浮在表面的分数是准备;酶的活动是衡量同位素分析,细胞结构。在正常骨髓,嘧啶从头合成的酶的特定活动,CDP还原酶,dTMP合成酶,CTP合成酶,carbamoyl-phosphate合酶II(合酶II), orotidine 5 '磷酸脱羧酶和天冬氨酸carbamoyltransferase 1, 2.7, 5, 10, 63和601 nmol /人力资源/毫克蛋白,分别打捞的酶,而脱氧胞苷,胸苷,胞嘧啶核苷和尿苷激酶3,43岁,149年,和367 nmol /人力资源/毫克蛋白,分别。嘌呤生物合成,从头合成的酶的活动,小鬼脱氢酶、formylglycinamidine核苷酸合成酶(FGAM), GMP合成酶,amidophosphoribosyl-transferase (AT)和adenylosuccinate合成酶是16,8日,107年,78年和124年nmol /人力资源/毫克蛋白,分别与救助的酶,腺嘌呤、次黄嘌呤和鸟嘌呤phosphoribosyl-transferases, 340, 407,和1018 nmol /人力资源/毫克蛋白,分别。后的事件顺序是阐明一个ip注入acivicin(5毫克/公斤)或tiazofurin(200毫克/公斤)。acivicin注射后2小时内,CTP, GMP和FGAM合成酶失去85 - 90%,同时,合酶II失去了50 - 80%,分别,他们的活动。活动上升到接近正常范围72 - 96年的人力资源。骨髓细胞性下降,达到了谷底在24和48小时,回到正常范围,72年和92年人力资源;胸苷激酶活动遵循了类似的模式。 Tiazofurin injection depressed IMP dehydrogenase activity to 20% by 2 hr with a rebound to normal range by 48 and 72 hr. The cellularity decreased more slowly, reaching its lowest point at 24 hr and returning to normal range at 72 hr. For acivicin the marked depletion of the activities of the glutamine-utilizing enzymes and for tiazofurin that of IMP dehydrogenase might account, in part at least, for the bone marrow toxicity of these antimetabolites. Because of the presence in the bone marrow of high activities of purine and pyrimidine salvage enzymes, it should be possible to design methods utilizing nucleosides and nucleobases to protect the bone marrow from the action of antimetabolites.

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