内皮素受体拮抗剂的临床药物动力学和药效学macitentan。
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Sidharta PN, Treiber Dingemanse J
内皮素受体拮抗剂的临床药物动力学和药效学macitentan。
Pharmacokinet。2015年5月,54 (5):457 - 71。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0255 - 5。
- PubMed ID
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25860376 (在PubMed]
- 文摘
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肺动脉高压(PAH)是一个进步的肺血管系统疾病,导致右侧如果治疗心脏衰竭最终死亡。治疗内皮调节肺血管压力的目标是一氧化氮、内皮素(ET)的途径。Macitentan,口服,每日一次,双埃塔组织和ETB受体拮抗剂与高亲和力和持续的受体结合是第一个ET受体拮抗剂显示显著减少发病率和死亡率的风险在PAH患者在大规模的III期研究中一个长期的结果。我们现在回顾可用的临床药代动力学、药效学、药动学/药效学关系,和药物之间的相互作用数据健康受试者的macitentan PAH患者,在特殊人群。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 环孢霉素 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 Macitentan 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 没有底物细节 Macitentan 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 没有底物细节 Macitentan 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 没有底物细节 Macitentan 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 没有底物细节 - 药物载体
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药物 航空公司 类 生物 药理作用 行动 Macitentan alpha1-acid糖蛋白(蛋白质组) 蛋白质组 人类 没有粘结剂细节 Macitentan 血清白蛋白 蛋白质 人类 没有粘结剂细节 - 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 环孢霉素 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 环孢霉素 溶质载体家庭22个成员6 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 环孢霉素 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 - 药物反应
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