大环内脂类抗菌素的复兴。

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迪诺斯医生

大环内脂类抗菌素的复兴。

Br J杂志。2017年9月,174 (18):2967 - 2983。doi: 10.1111 / bph.13936。Epub 2017 8月10。

PubMed ID

28664582 (在PubMed

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文摘

大环内酯类代表一个大家庭的蛋白质合成抑制剂的临床利益由于人类医学的适用性。大环内酯类是由一个大环内酯不同的戒指大小,一个或多个脱氧糖或氨基酸糖残基均附呈。大环内酯类抗生素作为绑定到50年代细菌核糖体亚基,干扰蛋白质合成。高亲和力的大环内酯类细菌核糖体,核糖体的高度保守的结构一起在几乎所有的细菌物种中,与他们的广谱活动是一致的。红霉素,自祖大环内酯物的发现,在1950年,许多衍生品已经合成,导致化合物与更好的生物利用度和酸稳定性和改善药物动力学。这些努力导致第二代大环内酯类,包括著名成员阿奇霉素、克拉霉素等。随后,为了解决不断增加的抗生素耐药性,第三代大环内酯类显示改进活动对许多大环内酯物耐药菌株。然而,这些改进是伴随着严重的副作用,导致失望和对大环内酯物衍生品导致许多研究人员停止工作,假设这个过程已结束。必威国际app相比之下,最近出版的突破引入了一个新的化学合成和发现平台多种多样的大环内酯物抗生素。这种化学物质合成革命,结合减少副作用,即“Ketek效应”,导致大环内酯物复兴,增加小说的希望和安全治疗代理人应对严重的人类传染病。

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药物

红霉素

阿奇霉素