质子泵抑制剂的药代学和药效学。

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Shin JM,金正日N

质子泵抑制剂的药代学和药效学。

J Neurogastroenterol Motil。2013年1月,19 (1):25 - 35。doi: 10.5056 / jnm.2013.19.1.25。Epub 2013年1月8日。

PubMed ID

23350044 (在PubMed

]

文摘

质子泵抑制剂(PPI)是一种前体药物激活的酸。激活PPI共价结合到胃H (+), K (+) atp酶通过二硫键。Cys813主站点负责酸泵酶的抑制,质子泵抑制剂结合的地方。奥美拉唑是第一个PPI中引入市场,用兰索拉唑pantoprazole紧随其后,和雷。虽然这些质子泵抑制剂分享核心结构苯并咪唑和吡啶,他们的药物动力学和药效学有点不同。必须考虑几个因素在理解药效学的质子泵抑制剂,包括:PPI在壁细胞,积累的比例泵酶位于小沟,从头合成的新泵酶,代谢的PPI,大量的PPI的共价结合在壁细胞,和PPI绑定的稳定性。质子泵抑制剂有大约1小时的消除半衰期。血浆的浓度曲线下的面积和胃内的pH值配置文件是很好的指标评估PPI功效。尽管CYP2C19和CYP3A4多态性PPI代谢的主要组件,质子泵抑制剂的外消旋混合物的药代学和药效学取决于CYP2C19基因型状态。S-omeprazole CYP2C19相对不太敏感,所以更好的控制胃内的pH值。 Similarly, R-lansoprazole was developed in order to increase the drug activity. Delayed-release formulation resulted in a longer duration of effective concentration of R-lansoprazole in blood, in addition to metabolic advantage. Thus, dexlansoprazole showed best control of the intragastric pH among the present PPIs. Overall, PPIs made significant progress in the management of acid-related diseases and improved health-related quality of life.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Pantoprazole

Lansoprazole

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Lansoprazole	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节