绑定属性的差异两个质子泵抑制剂对胃H +, K + atp酶体内。
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Shin JM,萨克斯G
绑定属性的差异两个质子泵抑制剂对胃H +, K + atp酶体内。
生物化学杂志。2004年12月1日,68(11):2117 - 27所示。doi: 10.1016 / j.bcp.2004.07.035。
- PubMed ID
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15498502 (在PubMed]
- 文摘
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covalently-bound治疗后恢复酸分泌质子泵抑制剂可能取决于蛋白质周转和逆转的抑制减少代理如谷胱甘肽。谷胱甘肽孵化的H (+), K(+)腺苷三磷酸酶与奥美拉唑或pantoprazole-treated老鼠逆转88%的奥美拉唑抑制但没有pantoprazole抑制。本研究旨在衡量绑定属性的奥美拉唑或pantoprazole体内。老鼠注射(14)C-omeprazole或(14)C-pantoprazole后酸刺激。特定的绑定到胃H (+), K(+)腺苷三磷酸酶在时间间隔测量以及逆转减少谷胱甘肽的绑定。奥美拉唑的化学计量学和pantoprazole绑定催化亚基的H (+), K(+)腺苷三磷酸酶2摩尔的抑制剂每摩尔的H (+), K(+)腺苷三磷酸酶phosphoenzyme。奥美拉唑绑定到一个半胱氨酸之间的跨膜段5/6之间和一个7/8,pantoprazole TM5/6域中的两个半胱氨酸。损失的药物泵是两相的,奥美拉唑绑定的快速组件占84%和51%的pantoprazole绑定。同样,只有16%的奥美拉唑绑定但40%的pantoprazole绑定被谷胱甘肽不会逆转。奥美拉唑的停留时间和pantoprazole体内腺苷三磷酸酶取决于可逆性的绑定。 Binding of pantoprazole at cysteine 822 is irreversible whereas that of omeprazole at cysteine 813 and 892 is reversible both in vivo and in vitro. This is consistent with the luminal exposure of cysteine 813 and 892 and the intra-membranal location of cysteine 822 in the 3D structure of the H(+),K(+)-ATPase.
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