22和乳腺癌抗蛋白抑制对舒尼替药物动力学的老鼠。

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Kunimatsu年代,美津浓T, Fukudo M,桂太郎T

22和乳腺癌抗蛋白抑制对舒尼替药物动力学的老鼠。

药物金属底座Dispos。2013年8月,41 (8):1592 - 7。doi: 10.1124 / dmd.112.050286。Epub 2013年6月7日。

PubMed ID
23749551 (在PubMed
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本研究的目的是阐明角色的22种代号为ABCB1的(P-gp /)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2)血浆浓度,胆汁排泄,和分配到肝脏,肾脏和大脑舒尼替。舒尼替的药物动力学是研究在大鼠治疗PSC833 (valspodar)和pantoprazole,强有力的抑制剂P-gp BCRP,分别。等离子体浓度舒尼替,胆汁,肝脏,肾脏和大脑是由液体chromatography-tandem质谱分析。发现曲线下的面积为4小时(AUC0-4)和最大浓度(Cmax)舒尼替管理intraintestinally被预处理与PSC833或pantoprazole显著增加。每个抑制剂显著减少胆汁排泄的舒尼替60分钟后静脉管理和显著增加的分布舒尼替肝脏以及肾脏。此外,大脑的分布舒尼替被PSC833但不是pantoprazole显著增加,并共同服用两种抑制剂的进一步增强大脑舒尼替的积累。舒尼替这些结果表明等离子体浓度和胆汁排泄和分配到肾脏,肝脏和大脑的舒尼替受到药物的影响抑制P-gp和/或BCRP。

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药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
Pantoprazole 22 - 1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
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