雄激素导数5 alpha-androstane-3beta 17 beta-diol抑制肿瘤坏死因子α和脂多糖诱导炎症反应在人类内皮细胞和小鼠主动脉。

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Norata GD,均P, Poletti Catapano

雄激素导数5 alpha-androstane-3beta 17 beta-diol抑制肿瘤坏死因子α和脂多糖诱导炎症反应在人类内皮细胞和小鼠主动脉。

动脉粥样硬化。2010年9月,212 (1):100 - 6。doi: 10.1016 / j.atherosclerosis.2010.05.015。2010年5月19日Epub。

PubMed ID

20557886 (在PubMed

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文摘

背景:越来越多的证据表明,睾丸激素可能对动脉粥样硬化的发展起到有益的作用。这些影响被认为是它的结果转换成雌二醇和雌激素受体的激活;然而雄激素的直接作用,如二氢睾酮,也被提出了。最近,它已经表明,二氢睾酮的转换5 alpha-androstane-3alpha 17 beta-diol (3 alpha-diol)和5 alpha-androstane-3beta, 17 beta-diol (3 beta-adiol)生成两分子无法绑定雄激素受体,但具有高亲和力的雌激素受体β(ERs)特别是同种型。睾丸激素的行为可能造成的雄激素和雌激素的分子之间的平衡来自其分解代谢,我们调查的影响3 beta-adiol炎症反应在人类内皮细胞和体外体外小鼠主动脉。方法和结果:3 beta-adiol恢复促炎症基因表达模式的tnf诱导HUVECs由cDNA microrray方法。Q-real-time PCR和蛋白质阵列方法证实TNF-alpha-induced ICAM-1, VCAM-1 ELAM-1以及MCP-1和il - 6感应影响3 beta-adiol pre-incubation。182780年ICI,雌激素受体拮抗剂和R, R-THC,雌激素受体β拮抗剂,中和的效果3 beta-adiol bicalutamide,雄激素受体拮抗剂,有轻微的影响。3 beta-adiol对巨噬细胞的类似行动。最后被阉割的雄性老鼠,3 beta-adiol大大抵消有限合伙人信使rna介导的il - 6的感应,ELAM-1and PECAM-1主动脉。 CONCLUSION: 3beta-Adiol reverts in vitro the TNF-alpha and LPS induced pro-inflammatory activation of endothelial cells and macrophages. 3beta-Adiol in vivo modulates the inflammatory response induced by LPS in the arterial vascular wall.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
17岁的5-Alpha-Androstane-3-Beta beta-diol	雌激素受体β	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节