leuprolide和cetrorelix对细胞生长的影响,细胞凋亡、促性腺激素受体表达在原代细胞培养从人类前列腺癌。

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桑切斯Castellon E, Clementi M, Hitschfeld C, C,贝尼特斯D, L),孔特雷拉斯H, Huidobro C

leuprolide和cetrorelix对细胞生长的影响,细胞凋亡、促性腺激素受体表达在原代细胞培养从人类前列腺癌。

癌症投资。2006 Apr-May; 24 (3): 261 - 8。

PubMed ID

16809153 (在PubMed

]

文摘

矛盾的数据已报告关于激性腺素释放素受体激动剂和拮抗剂的影响细胞生长和存活,使用前列腺cancer-derived细胞系表达内源性或外源性促性腺激素受体。我们解决这个问题研究的影响leuprolide(兴奋剂)和cetrorelix(对手)在细胞生长、细胞凋亡和促性腺激素受体表达使用原电池coculture系统。此外,绑定激性腺素释放素受体前列腺这个文化系统的特点。上皮细胞和基质细胞是来自前列腺腺癌样本和cocultured两院制的系统。激性腺素释放素受体的表达进行了半定量rt - pcr(转录水平)和免疫印迹(蛋白质含量)。细胞生长估计通过MTT法和细胞凋亡DNA碎片用彗星试验。饱和和竞争绑定使用125 i-gnrh放射性配体进行了研究。促性腺激素受体细胞培养的前列腺癌表现出单个类的结合位点的Kd 1.11 + / - 0.28 nM和Bmax 2.81 + / - 0.37 pmol / mg促性腺的膜蛋白。Leuprolide cetrorelix显示,没有对促性腺激素受体表达的影响。两个类似物显示显著减少细胞生长速率和DNA-fragmented细胞数量的增加。 These effects were dependent on the analogue concentrations (from 5-20 ng/mL). Considering that the culture system used in this work represents more closely the in vivo conditions of tumor cells than metastatic derived cell lines, we conclude that GnRH analogues have a significant inhibitory effect on cell viability of cells expressing GnRH receptors. In addition, GnRH receptors expressed in tumor prostatic cells seem not discriminate between agonist and antagonist, both analogues activating these receptors. Also, leuprolide and cetrorelix treatments did not influence GnRH receptor expression in our culture system. These differences with pituitary receptors may be explained by differences in affinity, transduction mechanism and molecular context in prostatic tissue.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cetrorelix	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Leuprolide	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节