Biosensor-based动力学特性的hiv - 1逆转录酶之间的相互作用和非核苷抑制剂。

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Geitmann M, Unge T,能源部哦

Biosensor-based动力学特性的hiv - 1逆转录酶之间的相互作用和非核苷抑制剂。

J地中海化学。2006年4月20日,49 (8):2367 - 74。

PubMed ID

16610780 (在PubMed

]

文摘

细节的hiv - 1逆转录酶之间的相互作用和非核苷抑制剂(NNRTIs)阐明使用biosensor-based方法。这项初步研究了与hiv - 1逆转录酶突变K103N phenethylthioazolylthiourea化合物(PETT) miv - 150和三NNRTIs临床使用许可:奈韦拉平,delavirdine,依法韦伦。数学评价的实验数据与几个交互模型显示,四抑制剂与hiv - 1 RT与不同程度的复杂性。最简单的模型占了两个不同的自由酶的构象,其中只有一个可以结合抑制剂,与以前一致假设人口模型包括进化论NNRTI结合位点。此外,观察异构绑定delavirdine,依法韦伦,和miv - 150,表明两个非竞争性活动可以形成不同的酶抑制剂复合物。此外,这些化合物,有迹象表明ligand-induced构象的变化。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Delavirdine	逆转录酶/ RNaseH	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节