新型氟康唑衍生物和有前途的抗真菌活性。

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Thamban Chandrika N, Shrestha SK、非政府组织HX霍华德KC, Garneau-Tsodikova年代

新型氟康唑衍生物和有前途的抗真菌活性。

Bioorg医疗化学。2018年2月1;26 (3):573 - 580。doi: 10.1016 / j.bmc.2017.12.018。Epub 2017年12月17日。

PubMed ID

29279242 (在PubMed

]

文摘

抑制真菌的性质和毒性的担忧与唑药物目前市场上导致需求增加新的唑类抗真菌药物对这些问题不存在特征。唑类的广泛使用导致真菌菌株能够抵抗这些药物的作用。在此,我们报告的合成和抗真菌活性的新型氟康唑(方法)类似物与烷基、芳基、cycloalkyl和dialkyl-amino取代基。我们评价他们的抗真菌活性,麦克风决心和time-kill试验以及他们的安全性对小鼠红细胞溶血活性以及细胞毒性与哺乳动物细胞。从我们的研究表现出广谱活性最好的化合物对大多数真菌菌株检测,具有优良的MIC值对临床分离株的数量。最有前途的化合物被发现是溶血性低于最小的溶血性fda批准的唑类抗真菌剂伏立康唑(伏尔)。最后,我们证明了合成alkyl-amino方法类似物显示chain-dependent真菌细胞膜破坏尽可能麦角固醇的生物合成的抑制机制的行动。

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药物

氟康唑