静脉和口服沙丁胺醇及其硫酸盐缀合物的药代动力学。

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Morgan DJ, paul JD, Richmond BH, Wilson-Evered E, Ziccone SP

静脉和口服沙丁胺醇及其硫酸盐缀合物的药代动力学。

临床药物学杂志。1986 11月;22(5):587-93。

PubMed ID

3790406 (PubMed视图

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摘要

研究了10名健康志愿者静脉注射沙丁胺醇和稳态口服沙丁胺醇后，沙丁胺醇及其硫酸盐缀合代谢物的药代动力学。静脉给药时，总血浆清除率为480 +/- 123 ml min-1，消除半衰期为3.86 +/- 0.83 h，表观分布体积为156 +/- 381。不变药和硫酸结合物的尿量分别为剂量的64.2 +/- 7.1%和12.0 +/- 3.1%。口服给药时，全身利用率为0.50 +/- 0.04，不变药物和硫酸缀合物的尿排泄量分别为剂量的31.8 +/- 1.9%和48.2 +/- 7.3%。第一次排泄的药物完全可以解释为在肠壁中形成了硫酸盐缀合物。沙丁胺醇静脉注射后肾脏清除率为291 +/- 70 ml min-1，口服给药后肾脏清除率为272 +/- 38 ml min-1，而硫酸盐缀合物口服给药后肾脏清除率为98.5 +/- 23.5 ml min-1。心率随着血浆沙丁胺醇浓度的增加而增加，尽管有明显的滞后性。连续口服沙丁胺醇24 h后对心率的影响较低。

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药物

舒喘灵