恩曲他滨:一种新型核苷逆转录酶抑制剂。

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莫利纳JM，考克斯SL

恩曲他滨:一种新型核苷逆转录酶抑制剂。

今日毒品(Barc)。2005年4月,41(4):241 - 52。

PubMed ID

16034488 (PubMed视图

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摘要

恩曲他滨是一种每日一次的核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)，选择性和有效地抑制人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)复制。恩曲他滨与其他抗病毒药物联合用于治疗HIV-1，目前正在研究用于治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染。像其他NRTIs一样，恩曲他滨被激活为三磷酸衍生物，这介导了抗病毒效果。三磷酸恩曲他滨被合并到引物DNA链中，导致链终止和DNA或rna定向DNA合成的阻断。恩曲他滨相对于其他NRTIs的一个关键好处是其良好的药代动力学特征，允许每天一次给药;它的平均血浆消除半衰期为8-10小时，三磷酸恩曲他滨的细胞内半衰期为每日200毫克多次剂量后的39小时。在感染HIV-1的成年患者中，恩曲他滨有一个方便和简单的给药计划，每天一次200毫克胶囊，与拉米夫定150毫克每天两次一样有效，当作为三联药物方案的一部分时，比司他夫定每天两次更有效地抑制血浆HIV-1 RNA。此外，包括恩曲他滨在内的三联疗法在维持成人血浆HIV-1 RNA水平的持久抑制方面与蛋白酶抑制剂方案一样有效。早期临床结果表明，包括恩曲他滨在内的三联疗法也能有效降低或维持对HIV-1感染儿童和青少年HIV-1 RNA水平的持久抑制。它对合并感染HIV-1和单感染HBV的患者也有效。 In clinical practice, emtricitabine is generally very well tolerated, with most adverse events being mild to moderate in severity. The now available combination of emtricitabine with tenofovir in the same pill makes it a very attractive backbone combination to use in conjunction with other antiretroviral drugs.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Emtricitabine	逆转录酶/ RNaseH	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1型	是的	抑制剂	细节