治疗期间和治疗后红霉素及其代谢物无水红霉素的血液、组织和细胞内浓度。

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Krasniqi S, Matzneller P, Kinzig M, Sorgel F, Huttner S, Lackner E, Muller M, Zeitlinger M

治疗期间和治疗后红霉素及其代谢物无水红霉素的血液、组织和细胞内浓度。

抗微生物制剂Chemother 2012 Feb;56(2):1059-64。doi: 10.1128 / AAC.05490-11。Epub 2011年11月14日。

PubMed ID

22083477 (PubMed视图

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摘要

对于大环内酯类药物，其临床活性和细菌耐药性的发展可归因于长时间的治疗和亚治疗浓度。虽然红霉素是一种历史悠久的抗微生物药物，但同时测定红霉素及其代谢物在不同腔室中的药代动力学是有限的。为了更好地表征红霉素及其无水代谢物(无水红霉素[AHE])在不同腔室中的药代动力学，每天4次500mg红霉素治疗期间和治疗结束后，测定了治疗第1天和第3天以及治疗结束后第2天和第7天血浆、肌肉和皮下脂肪组织间质以及白细胞(WBCs)的浓度-时间分布。在白细胞中，红霉素的浓度超过血浆中红霉素的浓度约40倍，而血浆和组织中的游离浓度相当。观察到的组织中浓度峰值的延迟可能是由快速的初始细胞摄取引起的。治疗结束后第2天，两种软组织的血浆和间质均出现亚抑制浓度，治疗结束后第7天，各间室均未检测到红霉素。与其他大环内酯类相比，这种相对较短的亚抑制浓度可能是有利的。第1天红霉素与AHE比值以血浆最高(2.81 +/- 3.45)，白细胞最低(0.27 +/- 0.22)。在单剂量与稳态比值保持不变的情况下，治疗结束后，AHE浓度下降的速度比母体化合物慢，说明代谢物对延长红霉素药物相互作用的重要性。

引用本文的药物库数据

药物

红霉素