ABCC2效果(MRP2)传输函数对红霉素的新陈代谢。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
因特网RM,兰开斯特CS,同行CJ,吉布森AA, Kosloske, Orwick SJ, Mathijssen RH,费格WD,贝克SD,这
ABCC2效果(MRP2)传输函数对红霉素的新陈代谢。
89年5月,中国新药杂志。2011 (5):693 - 701。doi: 10.1038 / clpt.2011.25。Epub 2011年3月30日。
- PubMed ID
-
21451505 (在PubMed]
- 文摘
-
大环内酯物的天数红霉素经历广泛的肝代谢和通常被用作探针对细胞色素P450 (CYP) 3 a4的活动。通过屏幕运输车,红霉素被认定为衬底的运输车ABCC2 (MRP2)及其鼠直接同源,ABCC2。因为这些蛋白是高度胆肝细胞表面表达,我们假设Abcc2功能受损可能会影响肝胆的排泄率,从而提高红霉素的新陈代谢。使用Abcc2基因敲除小鼠,我们发现Abcc2缺乏与红霉素大幅提高新陈代谢,而小鼠Cyp3a蛋白表达和微粒体Cyp3a活性没有影响。接下来,在108年的一群人类受试者,我们观察到纯合性常见的精简功能变体ABCC2 (rs717620)也与红霉素代谢增加但不与咪达唑仑的间隙。这些结果表明,ABCC2功能受损可以改变红霉素新陈代谢,独立的CYP3A4活性的变化。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物
- 药物转运蛋白
-
药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 红霉素 微管的multispecific有机阴离子转运体1 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
-
反应 细节
